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1. PRODUCTO - DROGA: BENCILPENICILINA


2. CLASE TERAPEUTICA: ANTIBIOTICOS


3. DENOMINACION QUIMICA, FORMULA MOLECULAR Y ESTRUCTURAL BENCILPENICILINA POTASICA
Sal monopotásica del ácido [2S-(2a,5a,6ß)]-3,3- dimetil-7-oxo-6-[(fenilacetil) amino]-4-tio-1-azabiciclo-[3.2.0]heptano-2-carboxilico.
C16H17N2KO4S; PM = 372.5; CAS: 113.98-4

BENCILPENICILINA SODICA:
Sal monosódica del ácido [ 2S-(2a,5a,6ß)]-3.3.dimetil-7-oxo-6 [(fenilacetil)amino]-4-tio 1- azabiciclo-[3.2.0]heptano-2-carboxilico
C16H17N2NaO4S; PM = 356.4: CAS: 69-57-8

BENCILPENICILINA PROCAINA
Ácido [2S-(2a,5a,6ß)]-3,3- dimetil-7-oxo-6-[(fenilacetil) amino]-4-tio-1-azabiciclo-[3.2.0]heptano-2-carboxilico compuesto con 2-(dietilamino)-etil-4-aminobenzoato (1:1) monohidrato
(C16H17N2O4S) C13H20N2O2. H2O; PM (monohidrato) = 588,73; PM (anhidra)=570,71; CAS (anhidra): 54-35-3 CAS (monohidrato): 6130-64-9

BENCILPENICILINA BENZATINA:
Ácido [2S-(2a,5a,6ß)]-3,3- dimetil-7-oxo-6-[(fenilacetil) amino]-4-tio-1-azabiciclo-[3.2.0]heptano-2-carboxilico compuesto con N N’ bis (fenilmetil) 1,2 - etandiamina
PM= 981,21 – 909,15
CAS 61.33.6 4. REFERENCIAS A. INTERNACIONALES USP. XXIII: Pag. 1179 –1027 Bencilpenicilina potásica
Pag. 1172. Bencilpenicilina procaína
USP XXII Pag.1024-1037 Bencilpenicilina benzatina
BP 88 Pag. 71- Bencilpenicilina benzatina
CFR 21 . 1992. – 440 -; 440.81/ 80. (Pag.453)
Martindale, The Extrapharmacopeia (Edic. XXIX, 1989); Pag. 131;
The Merck Index Chemical. Drugs and Biologics. ED 11º (1989)
Bencilpenicilina potásica: Pag. 1123, Número 7041
Bencilpenicilina sódica: pag. 178, Número 1157
Bencilpenicilina procaína: pag. 1124, Número 7042



B. DE ORIGEN Referencia San Jorge – Bagó (Argentina) B.1. DESCRIPCION Antibiótico producido por cultivos del Penicillium notatum y Penicillium chrysogenum
Polvo blanco, microcristalino, higroscópico, de sabor amargo.
Bencilpenicilina sódica o potásica: Contenido en Bencilpenicilina: 84,5 a 98,5 %
Bencilpenicilina procaína: 51- 59,6 % Bencilpenicilina, -37,5 – 43% procaína.
El núcleo penicilina consiste en una fusión de los anillos de TIAZOLIDINA Y BETA
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LACTONA, con un AMINO GRUPO en la posición 4. Para la bencilpenicilina benzatina se presenta en la posición 6, una cadena de FENIL – ACETAMIDA.

B.2. FORMAS FARMACÉUTICAS DE USO
Inyectables vía intramuscular o endovenosa.
Preparaciones intramamarias
B.3. ACCION FARMACOLOGICA – MECANISMO DE ACCION Antibiótico Beta lactámico, interfiere en el desarrollo de la pared celular bacteriana.
Son antibióticos bactericidas. Destruyen la pared de las células bacterianas debido a que se unen a una variedad de proteínas, responsables de la síntesis de dicha pared. La interferencia con tales proteínas resulta en muerte y lisis de las bacterias. La unión se produce con blancos específicos de la superficie interna de la membrana celular bacteriana, los PBPs, enzimas (transpeptidasas, carboxipeptidasas y endopeptidasas) involucradas en estadíos terminales del ensamble de la pared bacteriana y en la modificación de la mencionada pared durante la división celular. Como resultado de la unión, las enzimas son inactivadas. Distintos beta lactámicos tienen afinidad por distintos PBPs, con resultados diversos, de acuerdo a la actividad del PBP específico. La inactivación puede causar muerte celular directa, inhibición de la síntesis de glicosa amino glicanos con lisis o activación de enzimas autolíticas.
La muerte bacteriana es, entonces, producto de un mecanismo indirecto de inactivación enzimática.
La penetración, indispensable para unirse a los PBPs, es más fácilmente lograda en las bacterias gram-positivas que en las gram-negativas, debido a la presencia de lipopolisacáridos y lipoproteínas que recubren la pared celular bacteriana de estas últimas.
La velocidad de absorción y excreción depende de la sal que se utilice, siendo las sales sódica y potásica de absorción y excreción rápidas mientras que las sales procaínica y benzatínica son de absorción lenta y permanencia prolongada en el organismo

5. CONTROL DE CALIDAD Bencilpenicilina sódica: Potencia no menor que 1500 Unidades y no mayor que 1750 Unidades por mg.
Bencilpenicilina potásica Potencia no menor que 1440 unidades y no mayor que 1680 unidades por mg.
CFR 21. Ver BENCILPENICILINA BENZATINA
5.1. METODO ANALITICO USP XXIII. (Pag. 1179 método Microbiológico y método volumétrico)
Referencia Argentina San Jorge – Bagó. Método HPLC
CFR 21. – 1992- 436.204. Titulación por Iodometría (Pag. 316)
436.316: Determinación por Silica gel
436.100 método microbiológico
5.2. REFERENCIA – GRADO PUREZA REFERENCIA USP XXII-
Bencilpenicilina potásica: Medición de potencia no menor a 1440 unidades y no más de 1680 unidades por mg
Bencilpenicilina sódica: Medición de potencia no menor a 1500 unidades y no más de 1750 unidades por mg
Bencilpenicilina procaína: Medición de potencia no menor a 900 unidades y no más
de 1050 unidades por mg
Grado de humedad: menor al 1,5%


6. INDICACIONES DE USO, DOSIS RECOMENDADAS, VIAS DE APLICACIÓN. ( Especies a las que se destina) La Bencilpenicilina es, en general, activa contra los microorganismos gram + aerobios y anaerobios, mientras que, con pocas excepciones, es inactiva contra microorganismos gram – a dosis terapéuticas. Es activa contra la mayor parte de los estreptococos, aunque los estreptococos entéricos generalmente desarrollan resistencia y no es una elección recomendable para el tratamiento de infecciones producidas por estafilococos, ya que la mayoría de las cepas son beta-lactamasa positivas.
Existe un efecto sinérgico en la combinación de bencilpenicilina con aminoglucósidos o rifampicina, descripto desde hace muchos años.
DOSIS (UI/kg) bovinos, ovinos, porcinos, equinos, caninos y felinos: 8000 a 50.000
INTERVALO
Sales sódica o potásica: 4 – 6 Horas. Vía IV o IM
Sal procaínica: 24 horas. Vía IM
Sal Benzatínica: 72 horas. Vía IM (no alcanza niveles terapéuticos en caninos y felinos)
Indicações:
- As indicações para determinada patologia, devem ser feitas pela especificação do(s) agente(s) etiológico(s) sensível(is) e a espécie animal em que atua, não sendo aceita apenas a indicação em determinada classe.
Doses:
- Quando o produto for preconizado para uso em mais de uma espécie animal, deve ser especificada a dose para cada espécie em unidades internacionais (UI) e unidade de massa (mg) ou volume (mL) conforme apropriado em relação ao peso corporal assim como, especificado o intervalo entre administrações; quando não for dose única indicar também, a duração do tratamento ou sua continuidade por período não inferior a 48 horas após o desaparecimento dos sintomas

7. TOXICIDAD
7.1. LMR (LIMITE MAXIMO DE RESIDUOS)
Fuente: Codex Alimentarius
Unidades: ug/kg
Residuo: Bencilpenicilina
MÚSCULO HÍGADO GRASA RIÑÓN LECHE
BOVINO 50 50 50 50 4
PORCINO 50 50 50 50
Como dato adicional se aporta la informacion emitida por USA
REFERENCIA USDA-FSIS, SWAB TEST. SWAB TEST. LD. 150 ug/Kg
Fuente FDA (CFR 21 556.510 (Pag 472))
Unidades: ug/kg
Residuo: bencilpenicilina.
HIGADO RIÑON MUSC. GRASA LECHE HUEVO
BOV. 50 50 50 50 0
OV. 0 0 0 0
PORC . 0 0 0 0
AVES 0 0 0 0 0
TRUCHA 0 0 0 0
PAVO 10 10 10 10 7.2. IDA (INGESTA DIARIA ADMISIBLE) Referencia Codex Alimentarius (1990): 0–30 ug/kg. 7.3. TIEMPO DE SUPRESION Períodos de restrición de uso:
1. Bencilpenicilina benzatina
- Carne 30 días (todas las especies).
- Leche 96 a 120 horas u 8 a 10 ordeñes cuando se destina a consumo humano.
2. Bencilpenicilina benzatina
Bencilpenicilina procaína
- Carne 30 días (todas las especies).
- Leche 96 a 120 horas u 8 a 10 ordeñes cuando se destina a consumo humano.
3. Bencilpenicilina benzatina
Bencilpenicilina procaína
Bencilpenicilina sódica
- Carne 30 días (todas las especies).
- Leche 96 a 120 horas u 8 a 10 ordeñes cuando se destina a consumo humano..
4. Bencilpenicilina benzatina
Bencilpenicilina procaína
Bencilpenicilina potássica
Estreptomicina
- Carne 30 días (todas las especies).
- Leche 96 a 120 horas u 8 a 10 ordeñes cuando se destina a consumo humano.
5. Bencilpenicilina benzatina
Bencilpenicilina procaína
Bencilpenicilina potássica
Estreptomicina
Diidroestreptomicina
- Carne 30 días (todas las especies).
- Leche 96 a 120 horas u 8 a 10 ordeñes cuando se destina a consumo humano.
6. Bencilpenicilina benzatina
Bencilpenicilina procaína
Diidroestreptomicina
- Carne 30 días (todas las especies).
- Leche 96 a 120 horas u 8 a 10 ordeñes cuando se destina a consumo humano.
7. Bencilpenicilina procaína
- Carne 10 días.
- Leche 72 horas después de la última aplicación.
- Duración del tratamiento: 3 a 5 dias.
8. Bencilpenicilina procaína
Bencilpenicilina potássica
- Carne 10 días.
- Leche 72 horas después de la última aplicación.
- Duración del tratamiento: 3 a 5 dias.
9. Bencilpenicilina procaína
Diidroestreptomicina
- Carne 30 días.
- Leche 72 horas después de la última aplicación.
- Duración del tratamiento: 3 a 5 dias.
10. Bencilpenicilina procaína
Estreptomicina
- Carne 30 días.
- Leche 72 horas después de la última aplicación.
- Duración del tratamiento: 3 a 5 dias.
11. Bencilpenicilina procaína
Bencilpenicilina potássica
Estreptomicina
- Carne 30 días.
- Leche 72 horas después de la última aplicación.
- Duración del tratamiento: 3 a 5 dias.

7.4. TOXICIDAD AGUDA Y CRONICA DL50: penicilina pura, IV en ratones: 3.500.000 UI/kg.
Penicilina pura, IV en gatos: 500.000 UI/kg. 7.5. EFECTOS INDESEADOS En algunos casos pueden producirse reacciones de hipersensibilidad. 7.6. ANTIDOTOS No corresponde

8. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Proteger de la luz y calor. Mantener en envases bien cerrado en lugar seco.
Preparo da suspensão:
É aconselhável a preparação da suspensão no momento da aplicação, adicionando-se o conteúdo do diluente ao frasco ampola que contém o pó,
agitando-se até completa dissolução.
Conservação:
g.1. - Produtos constituídos de pó liofilizado e diluente; após reconstituição, o uso do remanescente só será permitido mediante comprovação da qualidade do produto.
g.2. - Produtos prontos para uso deverão ser mantidos em temperatura de 4º C a 25º C.

9. OBSERVACIONES Normas Regionales:
Resolución GMC 3/97 de registro de productos antimicrobianos.