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1.

PRODUCTO - DROGA: PENICILINA G (23.08.99)

   

2.

CLASE TERAPEUTICA: ANTIBIOTICOS

   

3.

DENOMINACION QUIMICA, FORMULA MOLECULAR Y ESTRUCTURAL

 

PENICILINA G POTASICA

Sal monopotásica del ácido [2S-(2a ,5a ,6b )]-3,3- dimetil-7-oxo-6-[(fenilacetil) amino]-4-tio-1-azabiciclo-[3.2.0]heptano-2-carboxilico.

C16H17N2KO4S; PM = 372.5; CAS: 113.98-4

PENICILINA G SODICA:

Sal monosódica del ácido [ 2S-(2a ,5a ,6b )]-3.3.dimetil-7-oxo-6 [(fenilacetil)amino]-4-tio 1- azabiciclo-[3.2.0]heptano-2-carboxilico

C16H17N2NaO4S; PM = 356.4: CAS: 69-57-8

PENICILINA G PROCAINA

Ácido [2S-(2a ,5a ,6b )]-3,3- dimetil-7-oxo-6-[(fenilacetil) amino]-4-tio-1-azabiciclo-[3.2.0]heptano-2-carboxilico compuesto con 2-(dietilamino)-etil-4-aminobenzoato (1:1) monohidrato

(C16H17N2O4S) C13H20N2O2. H2O; PM (monohidrato) = 588,73; PM (anhidra)=570,71; CAS (anhidra): 54-35-3 CAS (monohidrato): 6130-64-9

PENICILINA G BENZATINA:

Ácido [2S-(2a ,5a ,6b )]-3,3- dimetil-7-oxo-6-[(fenilacetil) amino]-4-tio-1-azabiciclo-[3.2.0]heptano-2-carboxilico compuesto con N N bis (fenilmetil) 1,2 - etandiamina

PM= 981,21 909,15

CAS 61.33.6

4.

REFERENCIAS

   

A.

INTERNACIONALES

 

USP. XXIII: Pag. 1179 1027 Penicilina G potásica

Pag. 1172. Penicilina G procaína

USP XXII Pag.1024-1037 penicilina G benzatina

BP 88 Pag. 71- Penicilina G benzatina

CFR 21 . 1992. 440 -; 440.81/ 80. (Pag.453)

Martindale, The Extrapharmacopeia (Edic. XXIX, 1989); Pag. 131;

The Merck Index Chemical. Drugs and Biologics. ED 11 (1989)

Penicilina G potásica: Pag. 1123, Número 7041

Penicilina G sódica: pag. 178, Número 1157

Penicilina G procaína: pag. 1124, Número 7042

B.

DE ORIGEN

 

Referencia San Jorge Bagó (Argentina)

B.1.

DESCRIPCION

 

Antibiótico producido por cultivos del Penicillium notatum y Penicillium chrysogenum

Polvo blanco, microcristalino, higroscópico, de sabor amargo.

Penicilina G sódica o potásica: Contenido en Penicilina G: 84,5 a 98,5 %

Penicilina G procaína: 51- 59,6 % Penicilina G, -37,5 43% procaína.

El núcleo penicilina consiste en una fusión de los anillos de TIAZOLIDINA Y BETA LACTONA, con un AMINO GRUPO en la posición 4. Para la penicilina G benzatina se presenta en la posición 6, una cadena de FENIL ACETAMIDA.

B.2.

FORMAS FARMACÉUTICAS DE USO

 

Inyectables vía intramuscular o endovenosa.

Preparaciones intramamarias

B.3.

ACCION FARMACOLOGICA MECANISMO DE ACCION

 

Antibiótico Beta lactámico, interfiere en el desarrollo de la pared celular bacteriana.

Son antibióticos bactericidas. Destruyen la pared de las células bacterianas debido a que se unen a una variedad de proteínas, responsables de la síntesis de dicha pared. La interferencia con tales proteínas resulta en muerte y lisis de las bacterias. La unión se produce con blancos específicos de la superficie interna de la membrana celular bacteriana, los PBPs, enzimas (transpeptidasas, carboxipeptidasas y endopeptidasas) involucradas en estadíos terminales del ensamble de la pared bacteriana y en la modificación de la mencionada pared durante la división celular. Como resultado de la unión, las enzimas son inactivadas. Distintos beta lactámicos tienen afinidad por distintos PBPs, con resultados diversos, de acuerdo a la actividad del PBP específico. La inactivación puede causar muerte celular directa, inhibición de la síntesis de glicosa amino glicanos con lisis o activación de enzimas autolíticas.

La muerte bacteriana es, entonces, producto de un mecanismo indirecto de inactivación enzimática.

La penetración, indispensable para unirse a los PBPs, es más fácilmente lograda en las bacterias gram-positivas que en las gram-negativas, debido a la presencia de lipopolisacáridos y lipoproteínas que recubren la pared celular bacteriana de estas últimas.

La velocidad de absorción y excreción depende de la sal que se utilice, siendo las sales sódica y potásica de absorción y excreción rápidas mientras que las sales procaínica y benzatínica son de absorción lenta y permanencia prolongada en el organismo

5.

CONTROL DE CALIDAD

 

Penicilina g sódica: Potencia no menor que 1500 Unidades y no mayor que 1750 Unidades por mg.

Penicilina potásica Potencia no menor que 1440 unidades y no mayor que 1680 unidades por mg.

CFR 21. Ver PENICILINA G BENZATINA

5.1.

METODO ANALITICO

 

USP XXIII. (Pag. 1179 método Microbiológico y método volumétrico)

Referencia Argentina San Jorge Bagó. Método HPLC

CFR 21. 1992- 436.204. Titulación por Iodometría (Pag. 316)

436.316: Determinación por Silica gel

436.100 método microbiológico

5.2.

REFERENCIA GRADO PUREZA

 

REFERENCIA USP XXII-

Penicilina G potásica: Medición de potencia no menor a 1440 unidades y no más de 1680 unidades por mg

Penicilina G sódica: Medición de potencia no menor a 1500 unidades y no más de 1750 unidades por mg

Penicilina G procaína: Medición de potencia no menor a 900 unidades y no más de 1050 unidades por mg

Grado de humedad: menor al 1,5%

6.

INDICACIONES DE USO, DOSIS RECOMENDADAS, VIAS DE APLICACIÓN. ( Especies a las que se destina)

 

La penicilina G es, en general, activa contra los microorganismos gram + aerobios y anaerobios, mientras que, con pocas excepciones, es inactiva contra microorganismos gram a dosis terapéuticas. Es activa contra la mayor parte de los estreptococos, aunque los estreptococos entéricos generalmente desarrollan resistencia y no es una elección recomendable para el tratamiento de infecciones producidas por estafilococos, ya que la mayoría de las cepas son beta-lactamasa positivas.

Existe un efecto sinérgico en la combinación de penicilina con aminoglucósidos o rifampicina, descripto desde hace muchos años.

DOSIS (UI/kg) bovinos, ovinos, porcinos, equinos, caninos y felinos: 8000 a 50.000

INTERVALO

Sales sódica o potásica: 4 6 Horas. Vía IV o IM

Sal procaínica: 24 horas. Vía IM

Sal Benzatínica: 72 horas. Vía IM (no alcanza niveles terapéuticos en caninos y felinos)

7.

TOXICIDAD

   

7.1.

LMR (LIMITE MAXIMO DE RESIDUOS)

 

Fuente: Codex Alimentarius

Unidades: ug/kg

Residuo: Bencilpenicilina

MÚSCULO HÍGADO GRASA RIÑÓN LECHE

BOVINO 50 50 50 50 4

PORCINO 50 50 50 50

 

Como dato adicional se aporta la informacion emitida por USA

REFERENCIA USDA-FSIS, SWAB TEST. SWAB TEST. LD. 150 ug/Kg

Fuente FDA (CFR 21 556.510 (Pag 472))

Unidades: ug/kg

Residuo: penicilina.

HIGADO RIÑON MUSC. GRASA LECHE HUEVO

BOV. 50 50 50 50 0

OV. 0 0 0 0

PORC . 0 0 0 0

AVES 0 0 0 0 0

TRUCHA 0 0 0 0

PAVO 10 10 10 10

7.2.

IDA (INGESTA DIARIA ADMISIBLE)

 

Referencia Codex Alimentarius (1990): 030 ug/kg.

7.3.

TIEMPO DE SUPRESION

 

Los períodos prefaena oscilan entre las 48 h y los 30 días, dependiendo de la sal y la combinación utilizada.

Los períodos preordeñe de las combinaciones aprobadas para uso en vacas lecheras en producción de leche destinada a consumo humano oscilan entre las 48 y 96 h, pero debe tenerse en cuenta que muchas combinaciones, en particular aquellas conteniendo sales benzatínicas y/o aminoglucósidos, no deben aplicarse a vacas lecheras en producción.

7.4.

TOXICIDAD AGUDA Y CRONICA

 

DL50: penicilina pura, IV en ratones: 3.500.000 UI/kg.

Penicilina pura, IV en gatos: 500.000 UI/kg.

7.5.

EFECTOS INDESEADOS

 

En algunos casos pueden producirse reacciones de hipersensibilidad.

7.6.

ANTIDOTOS

 

No corresponde

8.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO

 

Proteger de la luz y calor. Mantener en envases bien cerrado en lugar seco.

9.

OBSERVACIONES

 

Normas Regionales:

Resolución GMC 3/97 de registro de productos antimicrobianos.

No es recomendable la combinación de penicilinas benzatínicas con estreptomicina o dihidroestreptomicina debido a los muy distintos intervalos de dosificación.

Queda pendiente a la presentación de mayores estudios la indicación de formulaciones conteniendo penicilinas benzatínicas para vacas lecheras en lactación.